Éifeachtaí Cógaseolaíochta Aicéatáit Leuprorelin

Is drugaí a úsáidtear go coitianta faoi láthair iad leuprorelin, goserelin, triprelin, agus nafarelin i gcóireáil chliniciúil ailse chíche réamh-menopausal agus ailse próstatach trí ovariectomy (drugaí GnRH Aicme A). Tá drugaí GnRH Aicme A cosúil le GnRH i struchtúr agus in iomaíocht le gabhdóirí GnRH sa pituitary. Nuair a bhíonn gabhdóirí GnRH sa pituitary á n-áitiú agus á n-ídiú go hiomlán ag GnRH-a, beidh éifeacht síos-rialála acu ar an pituitary, Is é sin, mar thoradh ar an laghdú i gonadotropins secreted ag an fhaireog pituitary laghdú suntasach ar hormóin gnéis secreted ag na n-ubhagán, cosúil le baint máinliachta na n-ubhagán, ar a dtugtar oophorectomy leighis.
Is analóg hormóin a scaoileann gonadotropin (GnRH) é Leusprelin ar peptide é atá comhdhéanta de 9 aimínaigéid. Is féidir leis an táirge seo bac a chur go héifeachtach ar fheidhm an chórais pituitary gonadal, le friotaíocht níos láidre d'einsímí próitéalaíocha agus cleamhnas don receptor pituitary GnRH ná GnRH. Tá a ghníomhaíocht chun scaoileadh hormone luteinizing (LH) a chur chun cinn thart ar 20 uair níos mó ná GnRH, agus tá a éifeacht coisctheach ar fheidhm pituitary gonadal freisin níos láidre ná GnRH. Ag céim tosaigh an chógais, d'fhéadfadh méadú go sealadach hormone spreagúil follicle (FSH), LH, estrogen, nó androgen. Ina dhiaidh sin, mar gheall ar fhreagrúlacht laghdaithe an fhaireog pituitary, cuirtear bac ar an secretion FSH, LH, agus estrogen nó androgen, a bhfuil éifeacht theiripeach aige ar ghalair atá ag brath ar hormóin gnéis (cosúil le hailse próstatach, endometriosis, etc.).
Faoi láthair, úsáidtear aicéatáit leuprolide go príomha i gcleachtas cliniciúil toisc go bhfuil a fheidhmíocht níos cobhsaí ag teocht an tseomra. Mar sin féin, nuair a osclaítear an tuaslagán insteallta nó nuair a ullmhaítear púdar steiriliú i dtuaslagán ag baint úsáide as tuaslagóir speisialta, ba cheart é a úsáid láithreach, agus ba cheart an leacht atá fágtha a chaitheamh amach. Is féidir é a úsáid le haghaidh coilleadh drugaí endometriosis agus hysteromyoma, caithreachais lárnach caithreachais, ailse chíche premenopausal agus ailse próstatach, chomh maith le haghaidh fuiliú útarach feidhme atá contraindicated nó neamhéifeachtach do theiripe hormone traidisiúnta. Is féidir é a úsáid freisin mar chógas réamhoibríoch le haghaidh resection endometrial, ar féidir leis an endometrium a tanaí go haonfhoirmeach, éidéime a laghdú, agus an deacracht a bhaineann le máinliacht a laghdú.
Cógaschinéitic
Níl aicéatáit Leusprelin éifeachtach ó bhéal. Tá ionsú instealladh subcutaneous nó ionmhatánach go maith. Tar éis instealladh subcutaneous amháin de 3.75 mg, shroich an tiúchan drugaí fola buaic de 1-2 ng/ml. Nuair a úsáidtear é le haghaidh ailse próstatach, déantar 3.75mg a instealladh go subcutaneously gach uair, uair amháin gach 4 seachtaine, agus déantar 3 instealladh san iomlán. Is é an tiúchan cobhsaí drugaí fola ná 0.1~1ng/ml. Déantar an táirge seo a hidrealú i gceithre tháirge díghrádaithe sa chorp agus eisfhearadh trí na duáin. Tar éis instealladh subcutaneous amháin ar feadh 28 lá, b'ionann rátaí eisfhearadh urinary an druga fréamhshamhlacha agus na meitibilítí 2.9 faoin gcéad agus 1.5 faoin gcéad, faoi seach.