Cógaseolaíocht agus Tocsaineolaíocht Carbetocin

gníomh cógaseolaíochta
Is analóg peiptíde 9-peiptíde ocsaítocin fadghníomhaithe sintéiseach é carbetocin a bhfuil airíonna agónaithe aige. Is féidir dáileog amháin de chógas infhéitheach a thabhairt díreach tar éis alt cesareach faoi ainéistéise epidúrtha nó dromlaigh chun hypotension útarach agus hemorrhage postpartum a chosc.
Tá airíonna cliniciúla agus cógaseolaíochta carbetocin cosúil le hairíonna ocsaitocin a tharlaíonn go nádúrtha. Cosúil le ocsaitocin, ceanglaíonn carbetocin leis an receptor ocsaitocin de muscle mín útarach, is cúis le crapadh rithimeach an uterus, ag méadú a mhinicíochta agus ag méadú teannas útarach ar bhonn an chrapadh bunaidh. I stáit nach bhfuil ag iompar clainne, tá ábhar na ngabhdóirí ocsaitocin san uterus an-íseal, ag méadú le linn toirchis agus ag teacht ar bhuaic le linn luí seoil. Dá bhrí sin, níl aon éifeacht ag carbetocin ar uterus neamh-toircheas, ach tá éifeacht crapadh útarach éifeachtach aige ar uterus torracha agus útarach nuabheirthe.
Tar éis instealladh infhéitheach nó ionmhatánach de charbetocin, conarthaíonn an uterus go tapa, ag teacht ar dhéine soiléir laistigh de 2 nóiméad. Maireann éifeacht gníomhach dáileog amháin de instealladh infhéitheach de charbetocin ar an uterus thart ar uair an chloig, agus mar sin is leor é chun hemorrhage postpartum a chosc díreach tar éis breithe. Tar éis carbetocin a riaradh postpartum, tá minicíocht agus aimplitiúid crapadh níos faide ná ocsaitocin.
Tá sé léirithe ag staidéir, nuair a dhéantar dáileog amháin de 100 microgram de charbetocin a riaradh go hinfhéitheach díreach tar éis an t-alt cesareach faoi ainéistéise eipideirm nó dromlaigh, go bhfuil carbetocin i bhfad níos fearr ná phlaicéabó chun hypotension útarach a chosc agus hemorrhage postpartum a laghdú.
Is féidir le riaradh carbetocin sa tréimhse postpartum luath a chur chun cinn freisin involution útarach.
Staidéir Tocsaineolaíochta
Sa staidéar ar ghéarthocsaineacht, rinneadh imscrúdú ar LD50 trí instealladh infhéitheach de 10 mg/kg i bhfrancaigh. Déan taifead ar léirithe cliniciúla gach ainmhí (táimhe, posture hunching, bristling, shortness an anáil, agus neamhchomhordú mótair). De réir luach LD50, is é 1000 microgram an dáileog a riartar do 100 gram de francaigh, atá 10 n-uaire an dáileog a úsáideann daoine.
Roinneadh fiche francach i gceithre ghrúpa agus tugadh cabetocin 1.0 mg/kg gach lá infhéitheach. Ní raibh aon bhás a bhain le cóireáil ná léiriú cliniciúil tar éis 28 lá.
Tugadh cabetocin 1 do shé chú baineann déag.0 mg/kg/lá gach lá infhéitheach. Tar éis 28 lá, ní raibh aon bhás nó comharthaí cliniciúla a bhaineann leis an riarachán. Ní raibh aon athruithe a bhain le cóireáil freisin i haemaiteolaíocht, bithcheimic chliniciúil, nó fualalú.
Níor aimsíodh aon éifeacht só-ghineach sa turgnamh só-ghineach le carbetocin.
Ní dhearnadh aon staidéar turgnamhach carcanaigineach.
Toisc go ndéantar an druga a riaradh i dáileog amháin go luath i ndiaidh luí seoil, ní dhearnadh aon turgnaimh atáirgthe agus teratogenic